Активация сигма-рецепторов сетчатки глаза пентазоцином защищает ее от деструкции вызванной сахарным диабетом

Пентазоцин известный как мощное обезболивающее средство и, предположительно, стимулирующий память, проявил способность предотвращать изменения в сетчатке глаза у пациентов с сахарным диабетом.

По словам биолога, занимающегося проблемами ретинальных клеток, доктора Sylvia Smith из Института исследования зрения Медицинского колледжа Джорджии: "Эффект этого препарата на состояние сетчатки феноменален". Она сравнивала изображения сетчатки мышей с экспериментальным диабетом леченных пентазоцином (pentazocine) и мышей не получавших такого лечения. Разница была очевидной даже для неспециалистов.

Результаты исследований опубликованы в сентябрьском номере Investigative Ophthalmology & Visual Science, предлагая эти соединения, взаимодействующие с сигма-рецепторами сетчатки, в качестве эффективной терапии двух основных причин нарушения зрения – диабетической ретинопатии и глаукомы.

Сигма-рецепторы в организме человека встречаются повсеместно, но их роль и активность до сих пор неизвестны. Недавнее исследование подтвердило что сигма-рецепторы помогают защищать клетки от стресса, обеспечивая их адекватным уровнем необходимых для нормальной функции протеинов. Доктор Smith с коллегами показали, что сигма-рецепторы располагаются внутри эндоплазматического ретикулума клеток, которые регулирует синтез протеинов и уровень кальция. Когда необходимо, эти рецепторы появляются для сопровождения этих протеинов в митохондрии. Ученые подозревают, что сигма-рецепторы помогают управлять стрессом в клетках. Является фактом то, что уровень сигма-рецепторы связанных с пентазоцином увеличивается при клеточном стрессе.

Эта защищающая клетки функция может объяснить устойчивость сетчатки, которая воспринимает свет и превращает его в нервный импульс. Сетчатка может переносить регулярные повреждения, такие как свет или высокий уровень сахара, и функционировать годами. В случае диабетической ретинопатии, повреждение нервных клеток происходит постепенно, это стимулирует появление новых кровеносных сосудов в попытке улучшить снабжение кровью и кислородом погибающие клетки. Вместо этого пролиферация сосудов приводит к дальнейшему ухудшению зрения.

Лаборатория доктора Smith в сотрудничестве с другими исследователями выращивает мышей без сигма-рецепторов для лучшего изучения роли этих рецепторов. Ученых интересует, будет ли иметь регулярная терапия пентазоцином такое же сильное влияние на сетчатку на других моделях заболеваний.

Интересно, что взаимодействие пентазоцина с сигма-рецепторами не влияет на уровень инсулина. Таким образом, такая терапия не решает проблему сахарного диабета, а только предотвращает развитие диабетической ретинопатии.

Исследование потенциала сигма-рецепторов в терапии диабетического ухудшения зрения проведено впервые, но сами сигма-рецепторы сейчас находятся в центре внимания ученых. Исследуется роль этих рецепторов в лечении таких заболеваний как болезнь Альцгеймера, опухолей мозга, депрессии. По вопросам сига-рецепторов уже опубликовано более 2700 научных статей.

Исследование проводилось при финансовой поддержке National Eye Institute.

Medical College of Georgia. Receptor Activation Protects Retina From Diabetes Destruction.